Большая Советская Энциклопедия (ХО) - БСЭ БСЭ

  Лит.: Михельсон М. Я., Зеймаль Э. В., Ацетилхолин, Л., 1970.

Холинолитические средства

Холинолити'ческие сре'дства, антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон , антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам химических соединений. Эффект действия Х. с. обусловлен главным образом конкуренцией с ацетилхолином за связывание с м-холинорецепторами или стойкой деполяризацией возбудимой постсинаптической мембраны (см. Синапсы ). Различают м- и н-холинолитические средства (м-Х. с. и н-Х. с.) (см. Холиномиметические средства ). К первым относят алкалоиды белладонны (атропин, скополамин) и платифиллин; близкие к ним по структуре синтетические препараты (например, гоматропин) и некоторые др. третичные и четвертичные аммониевые соединения (апрофен, метацин и др.). Блокируя м-холинорецепторы органов, эти препараты вызывают расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тормозят выделение слюны, пота и секрецию желёз желудка и кишечника, учащают ритм сокращений сердца, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, желудка. Применяют при почечной, печёночной и кишечной коликах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для расширения зрачка, уменьшения бронхоспазма. Н-Х. с. действуют на холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (ганглиоблокирующие средства ) и скелетных мышц (курареподобные средства ). Некоторые Х. с. способны проникать через гемато-энцефалический барьер , влиять на биоэлектрическую активность мозга, высшую нервную деятельность, устранять тремор и судороги, вызываемые, например, никотином, антихолинэстеразными средствами; их называют центральными м- и н-Х. с. (амизил, спазмолитин и др.). Они оказывают транквилизирующий эффект, усиливают действие снотворных, наркотических и аналгезирующих средств. Применяются в анестезиологии, невропатологии и психиатрии, а также (благодаря периферическому холинолитическому и спазмолитическому эффекту) при лечении язвенной болезни, колитов, бронхиальной астмы и др. К центральным Х. с. относятся также препараты, применяемые для лечения паркинсонизма , спастических параличей, гиперкинезов (циклодол, тропацин, мебедрол и др.).

  Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972; The pharmacological basis of therapeutics, 5 ed., L., 1975.

  Ю. П. Ведерников.

Холиномиметические средства

Холиномимети'ческие сре'дства, фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон или медиатора ацетилхолина . По преимущественному влиянию на различные холинорецепторы различают м- и н-холиномиметические средства. М-Х. с. аналогичны по действию мускарину — алкалоиду некоторых видов мухоморов. Они возбуждают м-холинорецепторы эффекторных (исполнительных) органов, расположенные у окончаний постганглионарных холинергических волокон, вызывая при этом сокращение мускулатуры бронхов, расширение сосудов, замедление пульса, сужение зрачков, усиление секреции слюнных, потовых, слёзных, пищеварительных желёз. К м-Х. с. относятся пилокарпин, бензамон и др. Н-Х. с. действуют аналогично никотину , т. е. возбуждают н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков, гипофиза, скелетной мускулатуры. Для н-Х. с. характерно возбуждающее действие в малых дозах и угнетающее — в больших. Н-холиномиметическое действие оказывают лобелин, цитизин, спартеин, анабазин и др.

  Проникая через гемато-энцефалический барьер , некоторые Х. с. облегчают передачу нервного импульса в центральной нервной системе. На основании этого выделяют центральные м- и н-холинорецепторы и, соответственно, м- и н-холиномиметические препараты. Холиномиметическое действие оказывают ингибиторы ацетил-холинэстеразы (см. Холинэстеразы ), например физостигмин, фосфакол, галантамин, прозерин, а также фосфорорганические инсектициды и фосфорорганические отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

  В медицине м-Х. с. применяют для профилактики и устранения атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляции родовой деятельности, лечения пароксизмальной тахикардии, глаукомы и др. Н-Х. с. используют как рефлекторные стимуляторы дыхания (например, лобелин). Антихолинэстеразные средства назначают при миастении, периферических параличах, глаукоме и др. Х. с. применяют также в качестве антидотов при отравлении холинолитическими средствами .

  Лит.: Голиков С, Н., Розенгарт В. И., Холинэстераза и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964; Михельсон М. Я., Зеймаль Э. В., Ацетилхолин, О молекулярном механизме действия, Л., 1970. См. также лит. при ст. Холинолитические средства .

  Ю. П. Ведерников.

Холиншед Рафаэль

Хо'линшед (Holinshed, Hollingshead) Рафаэль (умер около 1580), английский хронист. Составил свод «Хроник Англии, Шотландии и Ирландии», известных как «Хроники» Х. (т. 1—3, 1577), к работе над которыми привлек большую группу историков и антикваров — У. Харрисона (в «Хрониках» Х. впервые опубликовано его «Описание Англии»), Дж. Стоу и др. Самому Х. принадлежат разделы по истории Англии (до 1575), Шотландии (до 1509) и Ирландии (до 1547), в которых использованы исторические сочинения Т. Мора , Полидора Вергилия , Э. Холла и др. Близкие по методологии средневековой хронистике (компилятивный характер большинства разделов, погодное изложение событий и т.д.), «Хроники» Х. вместе с тем отмечены определённым влиянием гуманистических идей и английской политической мысли 16 в. Они получили широкую известность у современников, послужили источником сюжетов для исторических пьес Шекспира и др. «Хроники» Х. насыщены обильным фактическим материалом, в том числе справочным (таблицы, тексты официальных документов и др.).

  Соч.: The Chronicles of England, Scotland and Ireland, v. 1—6, L., 1807—08.

  Лит.: Boswell-Stone W. G., Shakespeare's Holinshed, N. Y., [1968].

Холинэстеразы

Холинэстера'зы, группа ферментов класса гидролаз, катализирующих реакцию гидролиза эфиров холина : (CH3 )3 N+CH2 CH2 OCOR + H2 O ® (CH3 )3 N+CH2 CH2 OH + RCOOH. Наибольшее биологическое значение имеет Х. нервной системы — ацетилхолин-эстераза (АХЭ), катализирующая главным образом гидролиз ацетилхолина (R=CH3 ). Х., катализирующие преимущественно эфиры холина и др. карбоновых кислот (пропионовой, масляной и т.п.), сохранили тривиальное наименование холинэстеразы. АХЭ осуществляет расщепление ацетилхолина, выделяющегося синапсах нервной системы и обеспечивающего передачу нервного импульса от одной нервной клетки к другой, а также от нервной клетки к исполнительным органам (мышцы, железы внутренней секреции и т.п.). Необходимость быстрого расщепления высокоактивного ацетилхолина связана с тем, что его накопление приводит к прекращению проведения (блоку) нервных импульсов и выключению функций нервной системы (параличу). Поэтому вещества, способные угнетать активность АХЭ (например, фосфорорганические инсектициды, физостигмин, прозерин и др.), обладают высокой токсичностью. Фермент, близкий по свойствам АХЭ, найден в эритроцитах, хотя биологическое назначение его неясно. Менее специфические Х. найдены в сыворотке крови, а также в некоторых тканях и органах животных. Наиболее активная АХЭ обнаружена в электрических органах скатов. Получены высокоочищенные индивидуальные Х. из различных органов и тканей. Все Х. — белки с молекулярной массой от 70 000 до 1 млн., не содержащие низкомолекулярных кофакторов. Важнейшую роль в каталитической активности Х. играют аминокислоты серии, гистидин и аспарагиновая или глутаминовая аминокислоты.

  В. А. Яковлев.

Холиок

Хо'лиок (Holyoke), город на С.-В. США, в Новой Англии, в штате Массачусетс, на р. Коннектикут. Северный пригород Спрингфилда. 46 тыс. жителей (1975). Машиностроительная (в т. ч. производство турбин и др. энергооборудования), бумажная, химическая, лёгкая промышленность. ГЭС на р. Коннектикут.

Холл (архитект.)

Холл (англ. hall), первоначально большое помещение под высокой двускатной крышей, в котором собирались все совместно работавшие в хозяйстве члены англо-саксонского рода периода раннего средневековья; позже главная общая комната усадебного дома, особняка и пр.; обеденный зал в английском колледже. В современном значении преимущественно помещение для отдыха и ожидания в общественном здании (например, в гостинице), прихожая современного коттеджа, главным образом в англоязычных странах; иногда Х. называют также зал для публичных собраний, концертов.