Жизненно важные лекарственные средства: карманный справочник - Михаил Ингерлейб

Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения. Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Дозировка: как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г на прием обычно за 1/2—1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01—0,03—0,05 г 2–3 раза в день.

Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (таблетки «Андипал», «Бематаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин; при лечении эпилепсии фенобарбитал широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.

В этом случае взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Хранение: список Б.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.

Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию («смесь Серейского»), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Выпускаются готовые комбинированные препараты:

Таблетки «Глюферал» (Tabulettae «Gluferahim») содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.

Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток.

При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.

Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.

Хранение: список Б.

Таблетки «Паглюферал» – 1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum»-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.

Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки «Глюферал», для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток «Паглюферал» дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.

Хранение: список Б.

Под названием «Фалилепсин» (Falilepcin) выпускается противо-эпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина несколько уменьшает угнетающее действие фенобарбитала.

Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г в день, постепенно повышая дозу до 0,3–0,45 г в день (в 3 приема).

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

«Барбексаклон» (Barbexaclone)

Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.

Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога эфедрина).

Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фалилепсином. Бензедрекс уменьшает угнетающее влияние на ЦНС.

Сукцинимиды

Препараты этой группы применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Основным препаратом этой группы является этосуксимид.

Этосуксимид (Ethosuximidum)

Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontinnflp.

Показания: обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин (см.).

Противопоказания: четких противопоказаний нет.

NB! В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

Дозировка: назначают внутрь (принимают во время еды); начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых – 0,25—0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75—1 г в день (в 3–4 приема);

при невралгии тройничного нерва назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5–1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

NB! Этосуксимид проникает через плацентарный барьер и в молоко кормящих женщин, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

Форма выпуска: под названием «Суксилеп» выпускается в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150 штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водно-спиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.

Хранение: список Б.

Противосудорожные препараты других групп

Ламиктал (Lamictal)

Синонимы: Ламотриджин, Веро-Ламотриджин, Конвульсан, Ламептил, Ламиктал, Ламитор, Ламолеп, Ламотриджин, Сейзар, Тригинет, Lamotrigine.

Показания: парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса – Гасто (у взрослых и детей), биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет с преимущественно депрессивными фазами.

Противопоказания: гиперчувствительность. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

NB! В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

NB! При любом изменении терапии, как с отменой противоэпилептического препарата, который назначался совместно с ламотриджином, таки, наоборот, с присоединением других противоэпилептических препаратов к комбинированной терапии, включающей ламотриджин, необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.

Дозировка: внутрь: при эпилепсии – взрослым и детям старше 12лет, не получавшим натрия вальпроат, начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., затем дозу увеличивают на 50—100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема (некоторым пациентам требуется доза 500 мг/сут);

пациентам, получающим натрия вальпроат, начальная доза – 25 мг через день в течение 2 нед., затем– 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед., после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Пациентам, принимающим противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем – 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта – 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта;

детям от 2 до 12 лет, получающим натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза – 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; затем – 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 1–5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг;