Фенэтиламины, которые я знал и любил. Часть 1 - Александр Шульгин

Самые ранние мои манипуляции с молекулярной структурой были связаны с созданием изомеров: я больше менял местоположение атомов, чем добавлял или убирал отдельные атомы. Кольцо ТМА (оно называется бензоловым) имеет пять различных позиций, в которых размещены атомы. Отсчет начинается с первой позиции, здесь присоединяется главная часть молекулы. Таким образом, вторая позиция идентична шестой (обе на месте стрелок, когда они показывают два или десять часов); третья позиция идентична пятой (часы показывают четыре или восемь часов) и четвертая позиция (шесть часов) равноудалена от остальной части молекулы. Это и есть искомая четвертая позиция.

ТМА (как и мескалин) имеет группы атомов (они называются метокси-группами) в 3-, 4- и 5-й позициях. Я синтезировал изомеры с этими тремя группами во всех других возможных комбинациях. Я получил два образца, которые действительно повысили активность конечного амфетамина. В одном из них группы были во 2-, 4- и 5-й позиции (ТМА-2), а в другом - во 2-, 4- и 6-й позициях (ТМА-6). ТМА-2 стал новой и самой приятной находкой, он оказался примерно в десять раз более мощным, чем сам ТМА. Остановившись на какое-то время именно на таком порядке групп, почему бы не попробовать использовать метод получения гомологов и не добавить трехатомный фрагмент к каждой из этих метокси-групп? В итоге получаем этоксильные гомологи ТМА-2, с этиловой группой либо на 2-, 4-, либо на 5-й позициях. Если обозначить метокси буквой «М», а этокси - буквой «Э», то соединение с группами атомов вокруг кольца в новых позициях (2-, 4-, 5-позиции) называлось бы ЭММ, МЭМ и ММЭ. Буква в центре, разумеется, обозначает группу в 4-й позиции.

С дисциплинированностью тевтонца я изготовил все три возможных этокси-гомолога ТМА-2. Произошло это примерно тогда, когда я решил уйти из Dole и поступить в медицинскую школу. Беспокойная администрация компании вдруг перестала заглядывать мне через плечо, проверяя мои вещества и возможность их патентования. Однако в то же время я лишился основы, от которой я мог бы оттолкнуться и начать документировать фармакологию и особенно психофармакологию соединений.

Так как значительную часть работы по синтезу, по крайней мере, М- и Э-изомеров я проделал еще в Dole, я предположил, что все эти вещества и способы их получения являлись собственностью компании. Вместе с тем я заключил, что руководство компании почувствовало такое облегчение, избавившись от меня (особенно с учетом того факта, что наше расставание прошло в дружеской манере и по моей собственной просьбе), что, пожалуй, они не будут возражать, если я присвою себе синтез М- и Э-изомеров и право на них. Это был мой первый сольный выход, и отныне я решил, что буду не только публиковаться, указывая свой домашний адрес, но и проводить дома химические исследования.

Результаты первых испытаний моноэтокси-соединений, ЭММ, МЭМ и ММЭ, показали, что эти препараты не воздействуют на психику. ЭММ оказался неактивным при дозировке в двадцать миллиграммов, и я поднял ее до пятидесяти миллиграммов, но какого-нибудь эффекта так и не добился. ММЭ тоже был неактивен на уровне двадцати миллиграммов, но при сорока миллиграммах препарат дал мне плюс полтора.

Сокровищем оказался МЭМ с этокси-группой в 4-й позиции. Возможно, этот термин, «4-я позиция», который в этой химической истории появляется все снова и снова, теперь стал не таким мистическим. Повторю, что это место на кольце, противоположное остальной части активной группы атомов в молекуле, о которой идет речь. Здесь кроется подлинное волшебство, и именно в случае с МЭМ оно впервые заявило о себе. МЭМ оказался активен при дозе в десять миллиграммов. Активность была незначительной, но несомненной.

Прошло полчаса после приема десяти миллиграммов, и я почувствовал головокружение. Мне пришлось встать и подвигаться, чтобы избавиться от напряжения в ногах. Не было никакой тошноты. Минут через пятнадцать у меня наступила явная интоксикация (в этанольном смысле), но не было абсолютно никакого страха. Зрачки немного расширились. После того, как прошло два часа с момента приема, я почувствовал, по крайней мере, при этой дозе, что в психическом смысле почти полностью восстановился, но, похоже, не мог стряхнуть небольшое остаточное физическое беспокойство. Я понял, что столкнулся с активным материалом и должен продолжать действовать с осторожностью.

Первое, что я сделал, - это предоставил хороший запас этого наркотика своему другу, психиатру Парису Матео, с которым я работал еще над ТМА. Он давно занимался плодотворными исследованиями использования психоактивных наркотиков в различных видах терапии. Парис испытал МЭМ на семи пациентах-добровольцах. Он сообщил, что наркотик эффективен в пределах от десяти до сорока миллиграммов. Парис пришел к заключению, что количественно МЭМ был, конечно, более мощным по сравнению с ТМА-2 и что он производил более безопасное воздействие на его пациентов, чем ТМА-2.

Еще один мой друг, физиолог Тэрри Мэджор (он тоже был знаком с ТМА), испытал МЭМ при дозировке в двадцать миллиграммов и сообщил, что пик воздействия приходится примерно на третий час, а заканчивается воздействие где-то на восьмом часу после приема. Качественные эффекты, сказал Тэрри, имели психоделическую природу (цветная, визуальная интенсивность, волнообразное движение в поле зрения, эмоциональная эйфория). Кроме того, он зафиксировал слабые, но заметные экстра-пирамидальные судороги.

Очевидно, это было самое активное из созданных мною моноэтокси-соединений. Я подготовил небольшое сообщение, в котором описал все восемь возможных перестановок М- и Э-групп, и послал его в Journal of Medicinal Chemistrg. Мой материал был принят.

Я тщательно исследовал МЭМ при дозировке от двадцати до тридцати миллиграммов и нашел его одним из самых впечатляющих психоделиков. В 1977 году я дошел до шестидесяти миллиграммов и обнаружил, что МЭМ не вызывал, по крайней мере, у меня глубокого самоанализа, на что я надеялся. К тому же я начал осознавать, что становлюсь несколько нечувствительным к этому препарату, поэтому я стал рекомендовать другим исследователям держаться в рамках двадцати-тридцати миллиграммов.

С конца 1977 года до середины 1980-х годов я провел одиннадцать экспериментов с МЭМ с девятью участниками моей исследовательской группы человек (обычно по трое-четверо). Эксперименты проводились при дозах от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов. Мы обнаружили, что данный препарат всегда вызывает некоторый телесный дискомфорт и чрезвычайную анорексию (потерю аппетита). В отчетах часто встречается упоминание о цветовой насыщенности и фантазиях при закрытых глазах. Материал настаивает на своей сложности, однако, похоже, оставляет ответственность за вами. Чаще всего воздействие прекращается на шестом-десятом часу после начала эксперимента, однако во сне (даже несколько часов спустя) можно увидеть тревожные сновидения. Это действовало не слишком успокаивающе на некоторых участников экспериментов.