Лекарственные средства. Справочник пациента - Ренад Николаевич Аляутдин

Механизм действия

Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующие в крови трипсин, плазмин и другие протеазы, устраняют токсемию, блокируют свободные кинины и тем самым предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочной железе, неконролируемый фибринолиз и другие тяжелые осложнения. Блокада плазмина на фоне применения данных препаратов понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и приводит к повышению свертываемости крови.

Показания

Панкреатит (острый и обострение хронического), панкреонекроз, профилактика послеоперационного панкреатита; кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом; коагулопатии (в настоящий момент применение препарата по данному показанию ограничено в связи с высоким риском возникновения серьезных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции

Повышение риска развития инфаркта миокарда (особенно при использовании высоких доз препарата), психотические реакции, галлюцинации, тромбозы, тромбофлебит и др.

Желчегонные средства

Желчегонные средства – это ЛС, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку. Как уже отмечалось ранее, желчь играет важную роль для нормального функционирования ЖКТ и процесса пищеварения, в процессе которого она из желчного пузыря выделяется в двенадцатиперстную кишку. Выделение желчи регулируется холецистокинином, который при поступлении химуса в двенадцатиперстную кишку стимулирует сокращение желчного пузыря. По мере продвижения по кишечнику основная часть желчи всасывается через его стенки вместе с питательными веществами, остальная (около ⅓) – удаляется с фекалиями. В состав желчи входят желчные кислоты, фосфолипиды, иммуноглобулины, холестерин, билирубин.

Причиной нарушения образования или оттока желчи в двенадцатиперстную кишку могут быть заболевания печени, дискинезия желчевыводящих путей, повышение литогенности желчи (склонность желчи к образованию желчных камней) и пр.

Классификация

В зависимости от ведущего механизма действия выделяют:

1. холеретики;

2. холекинетики;

3. холелитики.

Это деление является достаточно условным, т. к. большинство желчегонных средств обладают одновременно эффектами нескольких групп.

Холеретики

Холеретики – лекарственные средства, усиливающие образование желчи и желчных кислот гепатоцитами.

Классификация

1. Препараты, содержащие желчные кислоты и желчь в комбинации с другими веществами (активированный уголь + желчь + крапивы двудомной листья + чеснока посевного луковицы, желчь + поджелудочной железы порошок + слизистой тонкой кишки порошок, гемицеллюлаза + желчи компоненты + панкреатин).

2. Синтетические холеретики (гимекромон).

3. Холеретики растительного происхождения (бессмертника песчаного цветков сумма флавоноидов, кукурузы столбики с рыльцами, пижмы обыкновенной цветки, шиповника плодов экстракт, корень куркумы, листья артишока, гибискуса цветки и др.).

Механизм действия

Желчесодержащие холеретики (активированный уголь + желчь + крапивы двудомной листья + чеснока посевного луковицы, желчь + поджелудочной железы порошок + слизистой тонкой кишки порошок, гемицеллюлаза + желчи компоненты + панкреатин) повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что рефлекторно усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов, усиливают ток желчи по желчным путям, повышают содержание в желчи холатов (солей желчных кислот), что снижает риск образования холестериновых камней; усиливают переваривающую и двигательную активность тонкого кишечника.

В этой группе препараты, являющиеся желчными кислотами, в большей мере увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, в большей мере повышают содержание холатов. Препараты, содержащие желчные кислоты и желчь, являются средствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот.

+ Синтетические холеретики

Синтетические холеретики (гимекромон) – искусственно созданные лекарственные средства, увеличивающие образование желчи в печени и улучшающие ее отток.

Механизм действия

Усиливают образование и выделение желчи. Расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Уменьшают застой желчи, предупреждают кристаллизацию холестерина и образование желчных камней. Не снижают перистальтику ЖКТ и АД.

Показания

Дискенезии желчевыводящих путей и сфинктера Одди, холелитиаз, патологические состояния, характеризующиеся гипосекрецией желчи.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, метеоризм, диарея, боли в животе, изъязвление слизистой ЖКТ и др.

+ Холеретики растительного происхождения

Препараты этой группы (пижмы обыкновенной цветки, бессмертника песчаного цветки, шиповника плодов экстракт, желчегонные сборы) повышают секрецию желчи, содержание в ней холатов, уменьшают вязкость желчи. Большинство фитопрепаратов повышают тонус желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров желчевыводящих путей, а также нормализуют и стимулируют секрецию желез желудка, поджелудочной железы, повышают ферментативную активность желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника.

Показания

Дискенезии желчевыводящих путей, холелитиаз, патологические состояния, характеризующиеся гипосекрецией желчи.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, метеоризм, диарея, боли в животе, изъязвление слизистой ЖКТ и др.

Холекинетики

Холекинетики (сорбитол, ксилит, карловарская соль) раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляют сфинктер Одди). Большинство препаратов обладают также холесекреторной и противовоспалительной активностью.

Показания

Гипотония желчного пузыря с застоем желчи, дискинезии желчевыводящих путей.

Нежелательные реакции

Диарея, боли в животе, аллергические реакции и др.

Холелитики

Холелитики – это ЛС, снижающие тонус желчных путей. Эти препараты оказывают спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в том числе ослабляют спастические явления в желчевыводящих путях и облегчают отхождение желчи.

Классификация

1. Нейротропные спазмолитики: платифиллин.

2. Миотропные спазмолитики: дротаверин.

+ Нейротропные спазмолитики

Нейротропные спазмолитики (платифиллин) действуют на этапе передачи нервного импульса с окончаний парасимпатических волокон, блокируя холинергические рецепторы, расположенные на постсинаптической мембране гладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия

Платифиллин – неселективный М-холиноблокатор, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, в том числе сфинктера Одди и желчевыводящих путей, облегчая отток желчи.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, для купирования спастических болей.

Нежелательные реакции

Сухость во рту, нарушение зрения, атония кишечника, головокружение, тахикардия, затруднение мочеиспускания.

+ Миотропные спазмолитики

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, воздействуют непосредственно на гладкомышечные клетки, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток и расслаблению гладких мышц: снимается спазм, расширяются желчные протоки (холеспазмолитическое действие), мочеточники, снижается тонус кровеносных сосудов.

Классификация

1. Неселективные: дротаверин, папаверин.

2. Селективные: мебеверин.

Механизм действия неселективных миотропных спазмолитиков обусловлен ингибированием фермента фосфодиэстеразы; в результате в клетке происходит накопление цАМФ, вследствие чего снижается поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки, что, в свою очередь, ведет к снижению тонуса и расслаблению гладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия селективных миотропных спазмолитиков (мебеверин) связан с блокадой быстрых Na+-каналов клеточной мембраны миоцита, что приводит к нарушению входа ионов Na+ в клетку, блокаде входа ионов Ca2+ и препятствует сокращению мышечных волокон. Действует только на гладкую мускулатуру ЖКТ и билиарного тракта, в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности расслаблять сфинктер Одди. Устраняет спазм, не угнетая перистальтику кишечника. Не оказывает холиноблокирующего действия.

Показания

Данная группа препаратов применяется при спаз мах органов ЖКТ, в том числе желчевыводящих путей, кишечной и желчной колике, синдроме раздраженно го кишечника.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, резкое снижение АД и др.

Глава